【药品名称】

通用名 : 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

英文名 : Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音 : Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna

本品为复方制剂 , 主要成份为阿莫西林钠和舒巴坦钠。

其化学名称为：

阿莫西林钠： ( 2S,5R,6R )- 3,3 - 二甲基 - 6 - 〔 ( R )-(-)- 2 - 氨基 - 2 -( 4 - 羟基苯基 ) 乙酰氨基〕 - 7 - 氧代 - 4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [ 3.2.0 ] 庚烷 -2- 甲酸钠。

舒巴坦钠 :(2S,5R)-3,3- 二 甲基 - 7 - 氧代 - 4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [ 3.2.0 ] 庚烷 -2- 羧酸钠 -4,4- 二氧化物。

阿莫西林钠结构式为：

分子式： C 16 H 18 N 3 NaO 5 S 分子量： 387.40

舒巴坦钠结构式为：

分子式： C 8 H 10 NNaO 5 S 分子量： 255.23

【性状】

本品是由阿莫西林钠（按 C 16 H 19 N 3 O 5 S 计算）与舒巴坦钠（按 C 8 H 11 NO 5 S 计算）按比例 ( 2:1 ) 混合均匀配制而成的无菌注射用粉针剂，为白色或类白色粉末。

【药理毒理】

本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以 2:1 配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在其繁殖阶段。通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用； 舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生的 β - 内酰胺酶（ Ⅱ 型至 Ⅳ 型），其稳定性优于其它 β - 内酰胺酶抑制剂，它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏 β - 内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。

体外试验和临床使用结果均表明，阿莫西林对以下多数微生物有效：

革兰氏阳性需氧微生物：粪链球菌、葡萄球菌属（仅限于 β - 内酰胺酶阴性菌株）、肺炎链球菌、链球菌属（仅限于 α 和 β 溶血性菌株）。

革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌（仅限于 β - 内酰胺酶阴性菌株）、流感嗜血杆菌（仅限于 β - 内酰胺酶阴性菌株）、奈瑟氏淋球菌（仅限于 β - 内酰胺酶阴性菌株）、奇异变形杆菌（仅限于 β - 内酰胺酶阴性菌株）。

毒理研究

目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。

阿莫西林

遗传毒性：尚无单药的遗传毒性研究资料，但是本品与克拉维酸钾以 4:1 混合的试验结果表明， Ames 试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性；小鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但是，在该试验中，出现突变率升高趋势的剂量下，细胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。

生殖毒性 : 在大鼠多代生殖研究中，剂量达 500mg / ㎏ / 日（按体表面积计算，约为人用剂量的 3 倍）时，未见对生育力的损伤，对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在剂量达人用剂量的 10 倍时，未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确认为必要时，孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率，但是可一定程度地提高收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究。

舒巴坦

遗传毒性：尚未见有研究报道。

生殖毒性 : 在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的 10 倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清。

致癌性：尚未见有研究报道。

【药代动力学】

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。

【适应症】

本品含 β - 内酰胺酶抑制剂－舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病，包括：

•  上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等；

•  下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿；

•  泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；

•  皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病、性病、淋病等；

•  盆腔感染：妇科感染、产后感染等；

•  口腔脓肿：如手术用药等；

•  严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒，预防心内膜炎等。

【用法用量】

静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入 0.9 ％ 氯化钠注射液 100ml 中静脉滴注，每次滴注时间不少于 30 ～ 40 分钟。

成人剂量：每次 0.75g （阿莫西林 0.5 g 、舒巴坦 0.25 g ）～ 1.5 g （阿莫西林 1.0 g 、舒巴坦 0.5 g ），每日 3 ～ 4 次。根据病情可增加剂量，但舒巴坦每日最大剂量不能超过 4.0g 。

【不良反应】

本品通常耐受性良好，常见不良反应为：

•  胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；

•  皮肤反应 : 发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等；

•  过敏反应 : 如皮疹、口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等；

•  其他：一过性 SGPT 升高等。

上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者，一般为轻度、短暂的，会自行消失或停药后消失。

对青霉素过敏者，有可能发生严重过敏反应。

【禁忌症】

对青霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1 、本品含阿莫西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。

2 、本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。

3 、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

4 、服用本品后，使用 Clinitest,Benedict 溶液或 Fehling 溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如 Clinistix 或 Tes-Tape 法）进行此项检查。

5 、孕妇使用时，血浆中的结合雌三醇、雌三醇－葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。

6 、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。

7 、接受别嘌醇（ Allopurinol ）或双硫仑（ Disulfiram ）治疗的病人，不宜使用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对于在怀孕及哺乳期内妇女，不推荐本品。

【儿童用药】

由于新生儿和婴儿肾功能不全，阿莫西林的清除会延迟，三个月以下儿童用药应调整剂量。

【药物相互作用】

丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林，减少阿莫西林排泄，升高阿莫西林的血药浓度。

氯霉素、红霉素、四环素磺胺类抗生素可影响青霉素的杀菌效果，不宜与本品合用。

本品与重金属 , 特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。

【药物过量】

如发生过量服用，应采取对症治疗措施，必要时应采用血液透析的方法将本品从血循环中清除。

【规格】

•  0.375g 阿莫西林钠按 C 16 H 19 N 3 O 5 S 计算， 0.25g / 瓶。

舒巴坦钠按 C 8 H 11 NO 5 S 计算 , 0.125g / 瓶。

•  0.75g 阿莫西林钠按 C 16 H 19 N 3 O 5 S 计算， 0.5g / 瓶。

舒巴坦钠按 C 8 H 11 NO 5 S 计算 , 0.25g / 瓶。

•  1.5g 阿莫西林钠按 C 16 H 19 N 3 O 5 S 计算， 1.0g / 瓶。

舒巴坦钠按 C 8 H 11 NO 5 S 计算， 0.5g / 瓶。

•  3.0g 阿莫西林钠按 C 16 H 19 N 3 O 5 S 计算， 2.0g / 瓶。

舒巴坦钠按 C 8 H 11 NO 5 S 计算， 1.0g / 瓶。

【包装】 西林瓶

【贮藏】 密闭，在 25 ℃以下干燥处存放。配制后应立刻使用并不应冷藏。

【有效期】 暂定 2 年。

【批准文号 】

1 、 0.375 国药准字 H20040294

2 、 0.75g 国药准字 H20030280

3 、 1.5g 国药准字 H20030281

4 、 3.0g 国药准字 H20041104

【生产企业】

企 业名称：华北制药集团北元有限公司

地址 ：河北省石家庄市和平东路 388 号

邮政编码： 050015

销售电话： （ 0311 ） 89618105  89618101  89618102

传真号码： （ 0311 ） 86674090